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Cyclodextrin Complexation as a Way of Increasing the Aqueous Solubility and Stability of Carvedilol

Abstract : We studied the effect of several CDs on carvedilol's solubility and chemical stability in various aqueous media. Our present results show that it is possible to achieve a carvedilol concentration of 5 mg/mL (12.3 mM) in the presence of 5 eq of gamma CD or RAMEB in an aqueous medium with an acceptable acid pH (between 3.5 and 4.7). Carvedilol formed 1:1 inclusion complexes but those with RAMEB appear to be stronger (K = 317M(-1) at 298 K) than that with gamma CD (K = 225M(-1) at 298 K). The complexation of carvedilol by RAMEB significantly increased the drug's photochemical stability in aqueous solution. These results might constitute a first step towards the development of a novel oral formulation of carvedilol.
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https://hal-u-picardie.archives-ouvertes.fr/hal-03684092
Contributeur : Louise DESSAIVRE Connectez-vous pour contacter le contributeur
Soumis le : mercredi 1 juin 2022 - 10:40:32
Dernière modification le : lundi 13 juin 2022 - 09:25:32

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Citation

Sebastien Rigaud, David Mathiron, Tarek Moufawad, David Landy, Florence Djedaini-Pilard, et al.. Cyclodextrin Complexation as a Way of Increasing the Aqueous Solubility and Stability of Carvedilol. Pharmaceutics, 2021, 13 (11), ⟨10.3390/pharmaceutics13111746⟩. ⟨hal-03684092⟩

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